Hidreaclóiríd Lorcaserin

Hidreaclóiríd Lorcaserin Eolas Bunúsach

 

Ainm Táirge: Hidreaclóiríd Lorcaserin

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232.15

EINECS: 1592732-453-0

Tuaslagthacht: Intuaslagtha i DMSO > 10 mM

Foirm: Púdar

Cobhsaíocht: Hygroscopic

Is gníomhaí receptor serotonin 2C é hidreaclóiríd Lorcaserin atá léirithe le haghaidh cóireáil bainistíochta meáchain ainsealach i ndaoine fásta a bhfuil innéacs mais comhlacht (BMI) de 30 nó níos mó (murtallach) acu mar bhreis ar aiste bia agus cleachtadh laghdaithe-calorie. Tá sé ceadaithe freisin le húsáid ag daoine fásta le BMI de 27 nó níos mó (róthrom) agus a bhfuil ar a laghad riocht amháin a bhaineann le meáchain ar nós brú fola ard (Hipirtheannas), cineál 2 diaibéiteas, nó colaistéaról ard (dyslipidemia).

Is gníomhaí gníomhach ó bhéal, cumhachtach agus roghnach 5-receptor hydroxytryptamine (5-HT2C) (daonna/rat Ki=15 /29 nM) é Lorcaserin le 18- agus {{6} }teacht níos airde ná 5-HT2A agus 5-HT2B a fhilleadh trí mheasúnacht charnadh fosfáite inositóil cheallaigh (EC50=9, 168, 943 nM, faoi seach) agus roghnaíocht mhaith thar 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 agus painéal de 67 GPCR eile agus bealaí ian. Má dhéantar cóireáil laethúil ainsealach ar fhrancaigh (4.5-18 mg/kg pobid) a choinnítear ar aiste bia ard-saill, laghdaítear iontógáil bia agus méadú meáchain choirp.

Léirítear hidreaclóiríd Lorcaserin mar aguisín le haiste bia laghdaithe-calorie agus gníomhaíocht fhisiceach méadaithe le haghaidh bainistíocht meáchain ainsealach in othair aosach a bhfuil innéacs mais comhlacht tosaigh (BMI) acu seo a leanas:

30 kg/m² nó níos mó (murtallach), nó 27 kg/m² nó níos mó (róthrom) i láthair riocht comhghalaithe amháin ar a laghad a bhaineann le meáchain (m.sh., Hipirtheannas, dyslipidemia, diaibéiteas cineál 2)

Is é an dáileog molta de BELVIQ ná 10 mg a riartar ó bhéal dhá uair sa lá. Ná níos mó ná an dáileog molta.

Is féidir BELVIQ a ghlacadh le bia nó gan é.

Ba cheart freagra ar theiripe a mheas faoi sheachtain 12. Mura bhfuil othar tar éis 5% ar a laghad de mheáchan coirp bunlíne a chailleadh, scor BELVIQ, toisc nach dócha go mbainfidh an t-othar meáchain caillteanas brí cliniciúil a bhaint amach agus a chothú le cóireáil leanúnach [féach Staidéar Cliniciúil ].

Ríomhtar BMI trí mheáchan (i kg) a roinnt ar airde (i méadair) cearnaithe.

BMI=meáchan (kg)/airde (m)^2

Mar shampla, má mheáchan tú 160 punt agus má tá tú 5 troigh 6 orlach, nó 66 orlach ar airde, is é seo an fhoirmle phearsanta atá agat: 160 roinnte ar 66 cearnach (is é sin 4,356) uair 703 cothrom le 25.8

• Siondróm Serotonin nó Frithghníomhartha cosúil le NMS
• Galar Croí valvular
• Lagú Cognaíoch
• Neamhoird Síciatracha
• Hypoglycemia
• Laghduithe Ráta Croí
• Athruithe Haemaiteolaíochta
• Ardú Prolactin

Lorcaserin a úsáidtear in éineacht le aiste bia agus aclaíocht, mar thoradh ar meáchain caillteanas measartha de thart ar 12.9 lb (5.8 kg) i gcomparáid le 5.6 lb (2.5 kg) le phlaicéabó.3 Ar an meán, caillfidh thart ar 47% d'othair ar a laghad 5% dá gcuid meáchan coirp (thart ar 11.1 lb [5 kg]) i gcomparáid le 23% de na hothair a fuair phlaicéabó (an líon is gá chun cóireáil a dhéanamh ar [NNT]=4). Caillfidh thart ar 22% d’othair ar a laghad 10% dá meáchan coirp vs. 9% d’othair a fhaigheann phlaicéabó (NNT=7). Coinnítear an meáchain caillteanas seo, ar an meán, ar feadh dhá bhliain. Tarlaíonn meáchain caillteanas go luath, agus ní dócha go mbainfidh daoine nach gcaillfidh 5% dá meáchan coirp sa chéad trí mhí caillteanas 5% faoi 52 seachtaine. Tarlaíonn meáchain caillteanas freisin in othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 acu nach bhfuil ag glacadh inslin, cé nach bhfuil an oiread céanna.4 Mar thoradh ar stopadh lorcaserin tar éis bliana amháin tá meánmheáchan a fháil laistigh de 2.2 lb (1 kg) den bhunlíne. Níl aon taighde ar éifeacht lorcaserin ar bhásmhaireacht, ar mhinicíocht diaibéiteas, nó ar thorthaí eile atá dírithe ar othair.

Clibeanna Te: hidreaclóiríd lorcaserin, soláthraithe hidreaclóiríd lorcaserin tSín